Anastrozole

Anastrozol - een zeer selectieve remmer van niet-steroïdale aromatase-enzym in een organisme dat postmenopauzale vrouwen converteert androsteendion in perifere weefsels, estron en estradiol. Het therapeutisch effect bij patiënten met borstkanker wordt bereikt door niveaus van circulerende estradiol. Bij postmenopauzale vrouwen anastrozol in een dagelijkse dosis van 1 mg estradiol niveaus zorgt voor een daling van 80%, zoals ze zeggen experts uit Nederland.

Het heeft geen progestagene, androgene en oestrogene activiteit. De dagelijkse dosis van 10 mg had geen invloed op de uitscheiding van aldosteron en cortisol. Niet nodig vervanging corticosteroïden. Anastrozol kan een verlaging van de botmineraaldichtheid bij patiënten met gormonpozitivnym vroege borstkanker bij postmenopauzale vrouwen veroorzaken. Anastrozol afzonderlijk als ook in combinatie met bisfosfonaten niet af lipiden in plasma.

Snel geabsorbeerd, wordt de maximale plasmaconcentratie bereikt binnen 2 uur na inname vasten. Eten iets vermindert de snelheid van absorptie. De mate van reductie heeft geen klinisch significant effect op de evenwichtsconcentratie van geneesmiddel in het plasma in een eenmalige dosis dagelijkse dosis. Ongeveer 90-95% van de evenwichtsconcentratie van anastrozol wordt na 7 dagen toediening. Gegevens over de farmacokinetische parameters afhankelijk van de tijd en dosis niet. Leeftijd postmenopauzale vrouwen heeft geen invloed op de farmacokinetiek. Relatie aan plasma-eiwitten - 40%.

Anastrozol wordt uit het lichaam langzaam. plasma halfwaardetijd is 40-50 uur. Uitgebreid gemetaboliseerd bij postmenopauzale vrouwen. De toegewezen ongewijzigd 10% van de dosis in de urine binnen 72 uur na inname. Het wordt gemetaboliseerd door N-dealkylering, hydroxylering en glucuronidering. De belangrijkste triazol metaboliet heeft geen activiteit. Uitscheiding van urine metabolieten optreedt. Levercirrose of nierfunctie niet de goedkeuring van anastrozol na orale toediening veranderen.

Wetenschappers van de Britse claimen: adjuvante behandeling van borstkanker na de menopauze vroeg gormonopolozhitelnogo. Gevorderde borstkanker bij postmenopauzale vrouwen.

Adjuvante therapie gormonopolozhitelnogo vroege borstkanker bij postmenopauzale vrouwen na tamoxifen therapie voor 2-3 jaar.

Binnenin is de tablet in hun geheel met water. Aanbevolen wordt eenzelfde tijd te gebruiken.

De dagelijkse dosis voor volwassenen inclusief ouderen is één 1 mg eenmaal per dag. Als er tekenen van progressie van de ziekte die het geneesmiddel moet worden gestaakt. In de adjuvante behandeling van de aanbevolen duur van de behandeling is 5 jaar.

In strijd met de nierfunctie, is een milde tot matige dosisaanpassing vereist.

Als een van de functies van de lever milde dosisaanpassing vereist.