Exemestane

Steroïde-generatie aromataseremmer III, vergelijkbaar met die van androstenedione. Kristallijn poeder van wit tot wit met een gelige tint. Het is oplosbaar in N, N-dimethylformamide, oplosbaar in methanol, praktisch onoplosbaar in water. Moleculair gewicht - 296,41.

Werkingsmechanisme - anti-tumor, anti-oestrogeen.

Het remt aromatase (onomkeerbaar bindt aan de actieve plaats van het enzym en veroorzaken de inactivatie) en blokkeert de vorming van oestrogenen. Heeft anti-oestrogene effecten niet bezit progestogene en oestrogène activiteit beïnvloedt de synthese van cortisol en aldosteron uit de adrenale klieren (Nederland). In hoge doses, toont weinig androgene activiteit (vanwege de 17-gidroproizvodnym). Het verhoogt het niveau van LH en FSH op de feedback principe: vermindering van de concentratie estrogeen stimuleert de afscheiding van gonadotropinen in de hypofyse.

Het dosisafhankelijke afname in oestron, oestradiol en oestron sulfaat. Vermindering van oestrogeen in het serum van postmenopauzale vrouwen wordt getoond bij een dosis van 5 mg en een maximum (vermindering met meer dan 90%) met een dosis van 10-25 mg bereikt (maximale vermindering van het oestrogeengehalte wordt waargenomen voor 3 dagen) . Bij postmenopauzale vrouwen met borstkanker bij het nemen van exemestaan ​​25 mg / dag verminderd het algemene niveau van de aromatase met 98%.

In een multicenter, gerandomiseerde, dubbelblinde fase III trial Klinische studies aangetoond hoge werkzaamheid en veiligheid van exemestane in de behandeling van post-menopauzale vrouwen die lijden aan progressieve metastatische borstkanker waarvan het voorafgaand tamoxifen therapie niet effectief was.

Na de inname van snel geabsorbeerd (voedsel verbetert absorptie bereikt met een 40% hogere plasma niveaus dan in nuchtere toestand). Met een enkele toepassing van 25 mg Cmax na toediening van voedsel (18 ng / ml) bereikt binnen 2 uur. De plasma-eiwit binding is 90% en is onafhankelijk van de totale concentratie. Het is goed verdeeld in de weefsels. Het wordt gemetaboliseerd door oxidatie van de methyleengroep op positie 6 met CYP3A4 isoenzym en / of door het 17-keto waarbij aldoketoreduktaz inactieve of minder actieve metabolieten. T1 / 2-24 uur. Terug urine (minder dan 1% in ongewijzigde vorm) en faeces in gelijke delen binnen 1 week (Nederland).

Borstkanker bij vrouwen na de menopauze (natuurlijke of geïnduceerde), verloopt tegen de achtergrond van de anti-oestrogeen therapie, niet-steroïdale aromataseremmers en progestagenen.

Overgevoeligheid.